硝苯地平主要通過肝臟代謝,經(jīng)腸道吸收后進入血液循環(huán)發(fā)揮藥效。硝苯地平屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度受首過效應影響顯著,代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排泄。
硝苯地平口服后在胃腸道吸收迅速且完全,但受肝臟首過效應影響,生物利用度約為45%-56%。藥物吸收后約30分鐘達到血漿峰濃度,與血漿蛋白結合率達90%以上。硝苯地平主要通過肝臟細胞色素P450酶系統(tǒng)中的CYP3A4代謝,生成無活性的代謝產(chǎn)物。這些代謝產(chǎn)物中約70%-80%經(jīng)腎臟隨尿液排出體外,15%-20%通過糞便排泄。硝苯地平的代謝速率存在個體差異,肝功能異常患者可能出現(xiàn)代謝延緩,需調整用藥劑量。硝苯地平的血漿半衰期約為2-5小時,緩釋制劑的半衰期可延長至7小時左右。硝苯地平與其他通過CYP3A4代謝的藥物聯(lián)用時,可能發(fā)生藥物相互作用,影響代謝速率。
使用硝苯地平期間應避免食用葡萄柚或葡萄柚汁,因其可能抑制CYP3A4酶活性,導致血藥濃度升高。肝功能不全患者需在醫(yī)生指導下調整劑量,定期監(jiān)測肝功能指標。服藥期間出現(xiàn)心悸、頭暈等不適癥狀應及時就醫(yī),避免自行增減藥量。保持規(guī)律作息和低鹽飲食有助于提高藥物治療效果。
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