炔雌醇與雌二醇是兩種不同的雌激素類藥物,主要區(qū)別在于化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥理作用及臨床應(yīng)用等方面。
炔雌醇是乙炔基雌二醇的簡稱,屬于合成雌激素,在雌二醇的17位碳原子上引入乙炔基,使其口服生物利用度顯著提高。雌二醇是天然雌激素,化學(xué)結(jié)構(gòu)為雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇,主要由卵巢分泌。
炔雌醇因乙炔基的存在,不易被肝臟首過代謝,口服后血藥濃度穩(wěn)定,半衰期較長。雌二醇口服易被肝臟代謝為活性較低的雌酮,常需通過透皮貼劑或注射給藥以維持療效。
炔雌醇主要用于避孕藥成分,與孕激素配伍抑制排卵。雌二醇則用于絕經(jīng)期激素替代治療,改善潮熱、骨質(zhì)疏松等雌激素缺乏癥狀,或治療原發(fā)性閉經(jīng)。
炔雌醇經(jīng)肝臟CYP3A4代謝為活性代謝物,可能影響華法林等藥物代謝。雌二醇主要通過羥基化、硫酸化和葡萄糖醛酸化代謝,與藥物相互作用較少。
炔雌醇可能增加血栓風(fēng)險,需警惕頭痛、乳房脹痛等副作用。雌二醇可能引起子宮內(nèi)膜增生,長期單用需配合孕激素保護(hù)內(nèi)膜。
使用雌激素類藥物需嚴(yán)格遵醫(yī)囑,炔雌醇用藥期間應(yīng)監(jiān)測血壓及凝血功能,避免與肝酶誘導(dǎo)劑聯(lián)用;雌二醇治療需定期評估乳腺和子宮內(nèi)膜狀況,采用最低有效劑量短期應(yīng)用。兩類藥物均禁用于乳腺癌、血栓病史患者,用藥期間出現(xiàn)異常陰道出血或胸痛需立即就醫(yī)。建議配合適度運動及鈣質(zhì)補(bǔ)充,減少骨質(zhì)疏松風(fēng)險。
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