替米沙坦是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,主要用于治療原發(fā)性高血壓和降低心血管風(fēng)險。其作用機制主要包括抑制血管緊張素Ⅱ與受體的結合、擴張外周血管、減少醛固酮分泌等。
替米沙坦通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1受體的結合,有效抑制血管收縮,降低外周血管阻力。該作用可持續24小時(shí)以上,適合每日一次給藥。對輕中度高血壓患者單藥治療有效率較高,尤其適用于對血管緊張素轉換酶抑制劑不耐受的患者。
該藥物可減輕左心室肥厚,改善心肌重構,降低心力衰竭風(fēng)險。臨床研究顯示其能減少高血壓合并心血管高?;颊叩?a href="http://www.deprekin.com/k/0hucxdukmwdbi76.html" target="_blank">心肌梗死、卒中發(fā)生率。這種保護作用與血壓控制外的獨立機制相關(guān)。
替米沙坦能減少蛋白尿,延緩糖尿病腎病進(jìn)展。通過(guò)選擇性作用于腎小球出球小動(dòng)脈,降低腎小球內壓,同時(shí)抑制腎臟纖維化進(jìn)程。對2型糖尿病合并微量白蛋白尿患者具有明確腎臟保護作用。
藥物可輕度改善胰島素敏感性,對糖代謝產(chǎn)生有利影響。部分研究顯示其可能降低新發(fā)糖尿病風(fēng)險,這種作用可能與阻斷血管緊張素Ⅱ對胰腺β細胞的不良影響有關(guān)。
長(cháng)期使用可改善血管內皮功能,增加一氧化氮生物利用度,抑制動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)程。這種血管保護作用有助于降低高血壓患者的長(cháng)期心血管事件風(fēng)險。
使用替米沙坦期間應定期監測血壓和血鉀水平,避免與保鉀利尿劑聯(lián)用。服藥期間出現血管性水腫或肝功能異常需及時(shí)就醫。建議低鹽飲食,控制體重,避免飲酒,適度進(jìn)行有氧運動(dòng)。妊娠期女性及雙側腎動(dòng)脈狹窄患者禁用該藥物。
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