帕洛諾司瓊是一種選擇性5-羥色胺3受體拮抗劑,主要用于預(yù)防化療引起的惡心嘔吐,具有長(zhǎng)效抑制嘔吐中樞的作用。
帕洛諾司瓊通過(guò)阻斷5-HT3受體,抑制化療藥物刺激腸道嗜鉻細(xì)胞釋放的血清素,減少嘔吐信號(hào)向延髓嘔吐中樞傳遞。相比第一代5-HT3拮抗劑,其血漿半衰期長(zhǎng)達(dá)40小時(shí),單次給藥即可覆蓋急性期和延遲性嘔吐階段。臨床常用于含順鉑、蒽環(huán)類等高致吐性化療方案前30分鐘靜脈注射。
該藥可阻斷手術(shù)創(chuàng)傷導(dǎo)致的5-羥色胺釋放,減少術(shù)后24小時(shí)內(nèi)惡心嘔吐發(fā)生率。適用于全身麻醉手術(shù)后惡心嘔吐高風(fēng)險(xiǎn)患者,如腹腔鏡手術(shù)、婦科手術(shù)等。與地塞米松聯(lián)用可增強(qiáng)止吐效果,但不推薦用于已出現(xiàn)嘔吐癥狀的搶救性治療。
帕洛諾司瓊對(duì)胃腸道的5-HT3受體具有高度親和力,可暫時(shí)性延緩胃排空而不影響腸道傳輸功能。這種特性使其在功能性消化不良伴惡心癥狀時(shí)可能獲益,但需注意可能加重便秘患者的癥狀。
對(duì)于接受腹部或全身放療的患者,該藥能降低放射線對(duì)胃腸黏膜的刺激作用,減少放療相關(guān)的惡心嘔吐發(fā)作。通常在放療前1小時(shí)給藥,對(duì)骨髓移植前的全身照射預(yù)防效果尤為顯著。
老年患者無(wú)需調(diào)整劑量,但肝功能不全者需謹(jǐn)慎使用。兒童用藥安全性尚未完全確立,妊娠期婦女僅在獲益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用。該藥不經(jīng)CYP450代謝,與多數(shù)化療藥物無(wú)顯著相互作用。
使用帕洛諾司瓊期間應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖QT間期變化,避免與其他延長(zhǎng)QT間期藥物聯(lián)用。常見(jiàn)不良反應(yīng)包括頭痛、便秘和乏力,通常程度較輕。服藥后24小時(shí)內(nèi)避免駕駛或操作機(jī)械。儲(chǔ)存時(shí)需避光保存于25℃以下,配制好的溶液在室溫下可穩(wěn)定保存48小時(shí)。若出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)如皮疹、呼吸困難等應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。
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