青霉素是一類從青霉菌中提取或半合成的β-內(nèi)酰胺類抗生素,主要用于治療由敏感細(xì)菌引起的感染。
天然青霉素是最早發(fā)現(xiàn)的青霉素類型,以青霉素G和青霉素V鉀為代表。青霉素G又稱芐青霉素,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌如鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌,以及革蘭氏陰性球菌如腦膜炎奈瑟菌具有較強(qiáng)的抗菌活性,常用于治療肺炎、腦膜炎、扁桃體炎等。青霉素V鉀耐酸性較好,可口服給藥,適用于輕中度感染。使用天然青霉素前必須進(jìn)行皮試,以防發(fā)生嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)。
耐酶青霉素是針對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而研發(fā)的一類青霉素,對(duì)青霉素酶穩(wěn)定。代表藥物有苯唑西林、氯唑西林和氟氯西林。這類藥物主要用于治療產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌感染,如皮膚軟組織感染、骨髓炎等。它們對(duì)不產(chǎn)酶的革蘭氏陽(yáng)性菌也有作用,但對(duì)革蘭氏陰性菌的抗菌活性較弱。使用時(shí)也需注意過(guò)敏反應(yīng)的可能。
廣譜青霉素的抗菌譜比天然青霉素更廣,對(duì)部分革蘭氏陰性桿菌也有效。主要包括氨芐西林和阿莫西林。氨芐西林對(duì)腸球菌、李斯特菌、部分大腸埃希菌有效。阿莫西林是氨芐西林的衍生物,口服吸收更好,常用于治療呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染和幽門螺桿菌感染。但兩者均不耐酶,易被細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶水解而失效。
抗假單胞菌青霉素屬于廣譜青霉素中的一類,其特點(diǎn)是對(duì)銅綠假單胞菌有較強(qiáng)的抗菌活性。代表藥物有哌拉西林、美洛西林和替卡西林。這類藥物常與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組成復(fù)方制劑,如哌拉西林他唑巴坦,以增強(qiáng)對(duì)產(chǎn)酶菌的抗菌作用。主要用于治療醫(yī)院獲得性肺炎、腹腔感染、敗血癥等嚴(yán)重感染。使用時(shí)需注意肝腎功能監(jiān)測(cè)。
為了克服細(xì)菌耐藥,將青霉素與β-內(nèi)酰胺酶抑制劑制成復(fù)方制劑是常見(jiàn)策略。酶抑制劑本身抗菌活性弱,但能保護(hù)青霉素不被細(xì)菌產(chǎn)生的酶水解。常見(jiàn)的復(fù)方制劑有阿莫西林克拉維酸鉀、氨芐西林舒巴坦和哌拉西林他唑巴坦。這些復(fù)方制劑擴(kuò)大了抗菌譜,增強(qiáng)了抗菌效力,常用于治療復(fù)雜性感染,如慢性支氣管炎急性發(fā)作、復(fù)雜性尿路感染等。
青霉素類藥物是抗感染治療的重要基石,但必須在醫(yī)生明確診斷后憑處方使用,嚴(yán)禁自行購(gòu)買服用。使用前需詳細(xì)詢問(wèn)過(guò)敏史并規(guī)范進(jìn)行皮試,用藥期間應(yīng)遵醫(yī)囑完成療程,不可隨意停藥。同時(shí),保持良好的個(gè)人衛(wèi)生習(xí)慣,均衡飲食,適度鍛煉以增強(qiáng)自身免疫力,是預(yù)防細(xì)菌感染的基礎(chǔ)。若用藥后出現(xiàn)皮疹、呼吸困難等不適,應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。
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