磺酰脲類降糖藥主要通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素、抑制肝糖原分解及增強(qiáng)外周組織對胰島素的敏感性來降低血糖。

磺酰脲類藥物與胰島β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體結(jié)合后，關(guān)閉ATP敏感性鉀通道，導(dǎo)致細(xì)胞膜去極化并開放電壓依賴性鈣通道。細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度升高促使胰島素顆粒釋放入血，從而直接增加血液中胰島素水平。該作用依賴于患者體內(nèi)存在一定數(shù)量的功能性β細(xì)胞，因此對1型糖尿病或晚期2型糖尿病胰島功能衰竭者效果有限。

此類藥物還能抑制肝臟葡萄糖輸出，通過減少肝糖原分解和糖異生作用降低空腹血糖。同時(shí)可改善肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性，促進(jìn)葡萄糖攝取利用。部分二代磺酰脲類藥物如格列美脲還具有胰外作用，能調(diào)節(jié)脂肪細(xì)胞分化因子分泌，進(jìn)一步改善胰島素抵抗。

使用磺酰脲類藥物期間需定期監(jiān)測血糖，避免與酒精同服以防雙硫侖樣反應(yīng)。老年患者或肝腎功能不全者應(yīng)調(diào)整劑量，妊娠期婦女及哺乳期女性禁用。若出現(xiàn)心悸、出汗等低血糖癥狀，需立即進(jìn)食含糖食物并就醫(yī)調(diào)整用藥方案。