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藥品說(shuō)明書(shū)
塞來(lái)昔布膠囊
塞來(lái)昔布膠囊
本品主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為：塞來(lái)昔布。
塞來(lái)昔布適用于：(1)用于緩解骨關(guān)節炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。
急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據需要，每日兩次，每次200mg。骨關(guān)節炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
一般情況：當塞來(lái)昔布與有抑制P4502C9作用的藥物同時(shí)服用時(shí)，會(huì )產(chǎn)生明顯的藥物相互作用。體外的研究提示：塞來(lái)昔布不是細胞色素P4502C9，2C19或3A4的抑制劑。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(shí)(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當)，可觀(guān)察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關(guān)于大鼠的研究中，其中一項研究發(fā)現在口服劑量30mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，有劑量依賴(lài)的膈疝發(fā)生的增加。沒(méi)有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用塞來(lái)昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量50mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，會(huì )導致著(zhù)床前、著(zhù)床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無(wú)永久的影響，在臨床正常應用下不會(huì )發(fā)生此類(lèi)情況。目前尚無(wú)本品對動(dòng)脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個(gè)月內要避免使用塞來(lái)昔布。3.分娩和生產(chǎn)：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量高達100mg/kg時(shí)(相當于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時(shí)暴露劑量的約7倍)，無(wú)證據表明其有延遲分娩和生產(chǎn)作用。本品對妊娠期婦女分娩和生產(chǎn)的影響尚不清楚。4.哺乳期：在哺乳大鼠中進(jìn)行的研究顯示塞來(lái)昔布能經(jīng)乳汁分泌，濃度和血漿濃度相似。塞來(lái)昔布能否經(jīng)哺乳婦女的乳汁分泌尚不清楚。由于許多藥物會(huì )經(jīng)哺乳婦女的乳汁分泌和塞來(lái)昔布膠囊可能會(huì )對哺乳期嬰幼兒引發(fā)潛在的嚴重不良反應，故應根據藥物對母親重要性的考慮，決定是否停止哺乳或停止用藥。兒童用藥：目前尚無(wú)關(guān)于18歲以下兒童應用塞來(lái)昔布的療效和安全性的資料。老年用藥：在各臨床研究接受本品治療的全部患者中，有超過(guò)3300例是65－74歲的患者，而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見(jiàn)明顯的差異。在以腎小球濾過(guò)率(GFR)，BUN和肌酐檢測腎功能，以出血時(shí)間，和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中，發(fā)現在老年和年輕的志愿者中無(wú)差異。但是，服用其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括選擇性COX-2抑制劑，老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報告多于年輕患者。(見(jiàn)[注意事項]-警告–胃腸道(GI)影響–消化道潰瘍、出血和穿孔的風(fēng)險)。
在臨床對照研究中，已有大約4250例骨關(guān)節炎(OA)患者，2100例類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎(RA)患者和1050例術(shù)后疼痛患者接受本品治療。其中超過(guò)8500例患者接受的每日總劑量達200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個(gè)月或6個(gè)月以上，其中約2300例患者達一年或一年以上，124例達2年或2年以上。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。