更多功能
藥品說(shuō)明書(shū)
琥珀酸索利那新片
琥珀酸索利那新片
化學(xué)名稱(chēng)：琥珀酸索利那新，
?。?R）-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。
化學(xué)結構式：
分子式：C23H26N2O2·C4H6O4
分子量：480.55
用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。
本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5毫克），必要時(shí)可增至每日一次，每次兩片（1...
淺黃色薄膜衣片，刻有公司標識和“150”字樣。
藥理作用：索利那新是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑，對膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著(zhù)重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過(guò)阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來(lái)抑制逼尿肌的過(guò)度活動(dòng)，從而緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁，尿急和尿頻癥狀。
毒理研究：常規的安全藥理學(xué)研究、重復給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數據顯示人類(lèi)使用沒(méi)有特殊危險。
藥理學(xué)相互作用：與其它具有抗膽堿能性質(zhì)的藥品合并使用可能引起更明顯的治療作用和副作用。在停止本品治療開(kāi)始使用其它抗膽堿藥物之前，應設置約1周的間隔。同時(shí)使用膽堿能受體激動(dòng)劑可能降低索利那新的療效。
索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃腸蠕動(dòng)的藥品的作用。
藥物動(dòng)力學(xué)相互作用：體外研究證明，治療濃度時(shí)索利那新不抑制來(lái)源于人肝臟微粒體的CYP 1A1/2、2C9、2C19、2D6或3A4。因此，索利那新不太可能影響通過(guò)這些CYP同工酶代謝的藥物清除率。
其它藥品對索利那新的藥物動(dòng)力學(xué)的影響：索利那新由CYP 3A4代謝。同時(shí)給予強力CYP 3A4抑制劑酮康唑200mg/日，可使索利那新AUC增加2倍；酮康唑劑量增至400mg/日，可使索利那新AUC增加3倍。因此，同時(shí)給藥酮康唑或利托那韋、奈非那韋和伊曲康唑等其它強力CYP 3A4抑制劑時(shí)，本品的最大劑量應限制在5mg（參見(jiàn)[用法用量]）。
嚴重腎功能障礙患者或中度肝功能障礙患者，索利那新和強力CYP 3A4抑制劑禁忌同時(shí)治療。
尚未研究酶誘導對索利那新及其代謝物的作用，以及高親和力CYP 3A4底物對索利那新暴露的作用。因為索利那新
孕婦及哺乳期婦女用藥：無(wú)妊娠期女性服用索利那新的臨床數據。動(dòng)物研究未顯示本品對生育力、胚胎發(fā)育或分娩的直接有害影響。對人體的潛在危險未知，對妊娠期女性處方時(shí)應謹慎。
哺乳
無(wú)索利那新在人乳中分泌的數據。在小鼠的乳汁中可檢測到索利那新和/或其代謝物，引起新生幼仔劑量依賴(lài)性的發(fā)育停滯。因此，哺乳期婦女應避免使用本品。
兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應使用本品。
老年用藥：不需要根據年齡進(jìn)行劑量調整。在老年（65～80歲）志愿者中進(jìn)行的琥珀酸索利那新隨機、安慰劑對照、雙盲、多劑量研
使用本品治療前應確認引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾?。?。若存在尿道感染，應開(kāi)始適當的抗菌治療。
下列患者應謹慎使用：
?。?明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風(fēng)險；
?。?胃腸道梗阻性疾??；有胃腸蠕動(dòng)減弱的危險 ；
?。?嚴重腎功能障礙（肌酐清除率≤30 mL/min ；參見(jiàn)[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5 mg每日1次；
?。?中度肝功能障礙（Child-Pugh評分7-9分 ；參見(jiàn)[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5 mg每日1次；
?。?同時(shí)使用酮康唑等強力細胞色素P450 3A4抑制劑；參見(jiàn)[用法用量]和[藥物相互作用]；
?。?食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）；
?。?自主神經(jīng)疾病。
神經(jīng)原性逼尿肌過(guò)度活動(dòng)患者的用藥安全性和有效性尚未確立。
遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應使用本品。
最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。
對駕駛和操作機械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲勞（不太常見(jiàn)）（參見(jiàn)[不良反應]），可能對駕駛和機械操作有負面影響。
由于索利那新的藥理作用，本品可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發(fā)生頻率與劑量有關(guān)。
本品被報告最常見(jiàn)的不良反應是口干。5mg每日1次治療患者的發(fā)生率為11%，10mg每日1次的發(fā)生率為22%，而安慰劑治療的發(fā)生率為4%。通?？诟傻某潭葹檩p度，偶見(jiàn)患者需中斷治療?？傮w而言，藥物治療的依從性非常高（約99%），約90%用本品治療的患者完成了為期12周的研究。（表見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）